Оглавление
Механизм действия
Механизм действия:
Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов.
Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60–90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани.
Особые указания
Описываемый препарат должен использоваться с учетом некоторых нюансов. Речь идет о том, что пациенты, страдающие артериальной гипертензией, не должны принимать препарат в комбинации с вазоконстрикторами. Это же самое касается и лиц, страдающих от заболеваний периферических сосудов. Не стоит применять Тримекаин, когда планируется хирургическая манипуляция на тканях, которые снабжены конечной артерией (фаланги пальцев, половой член).
Введение средства надо немедленно прекратить, если у пациента возникают клонические судороги. При необходимости следует назначить ему сосудосуживающие препараты, снабдить кислородом. Если судороги приобретают тяжелый характер, пациенту показана искусственная вентиляция легких.
Искусственная вентиляция легких
Часто бывает так, что Тримекаин используют в паре с норадреналином. Это провоцирует сужение сосудов на местном уровне. Следствие процесса таково: скорость всасывания лекарства снижается, длительность обезболивающего эффекта продлевается. Такой же эффект возникает и в случае совместного использования Тримекаина и вазоконстрикторов.
Побочные реакции
Препарат может вызывать следующие побочные явления:
- Гипотонию;
- Повышенную сонливость;
- Появление шума в органах слуха;
- Ощущения беспокойства и повышенную тревожность;
- Потерю чувствительности на слизистых оболочках рта;
- Начало судорог;
- Проявления анафилактического шока;
- Сильное побледнение эпидермиса на лице;
- Легкий тремор.
Тримекаин – считается надежным, эффективным и безопасным препаратом. Многие специалисты отдают предпочтение именно этому средству, так как он обладает наименьшей токсичностью, гарантирует продолжительное действия, не нарушает нормальную работу сердца.
Одним из главных условий успеха лечения является полное соблюдение всех рекомендаций и инструкций, которые дает производитель. В обязательном порядке необходимо обследовать пациента перед началом терапии, чтобы предупредить негативные реакции.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тримектал – антиангинальное и антигипоксическое средство. Активное вещество препарата, оказывая непосредственное влияние на нейроны головного мозга и кардиомиоциты, обеспечивает их оптимальное функционирование и улучшает метаболизм. Цитопротекторный эффект, демонстрируемый триметазидином, обусловлен возрастанием энергетического потенциала, усилением активности процесса окислительного декарбоксилирования и улучшением потребления кислорода (путем блокады окисления жирных кислот и усиления протекания аэробного гликолиза).
Обеспечивая нормальную сократимость миокарда, средство противодействует снижению внутриклеточного объема АТФ и фосфокреатина. На фоне ацидоза благодаря эффекту, оказываемому триметазидином, нормализуются функции мембранных ионных каналов и внутриклеточный уровень содержания ионов калия, а в кардиомиоцитах не происходит накопление кальция и натрия. Препарат снижает концентрацию фосфатов и внутриклеточный ацидоз, связанные с ишемией сердечной мышцы и реперфузией. Препятствуя негативному действию свободных радикалов, содействует сохранению целостности клеточных мембран.
Тримектал не допускает в зоне ишемии активации нейтрофилов, способствует увеличению длительности электрического потенциала, снижению выраженности ишемических повреждений миокарда и выхода из клеток креатинфосфокиназы. Приводя к снижению частоты приступов стенокардии, препарат уменьшает потребность в приеме нитратов, спустя 14 дней после начала курса уменьшает колебания артериального давления (АД) и повышает толерантность к физической нагрузке.
На фоне терапии триметазидином наблюдается улучшение результатов вестибулярных проб и остроты слуха, уменьшение шума в ушах и головокружения. При сосудистых заболеваниях глаз восстанавливается функциональная активность сетчатки.
Фармакокинетика
Триметазидин после перорального приема быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет 90%, период достижения максимальной концентрации средства (Cmax) в плазме крови – 2 часа. При однократном приеме 20 мг препарата Cmax может быть примерно равна 55 нг/мл. Средство проходит с легкостью через гистогематические барьеры.
Связывание триметазидина с белками плазмы – не более 16%, период полувыведения (Т½) – 4,5–5 часов. Экскретируется почками, в неизмененном виде – примерно 60%.
Аналоги препарата
Препарат можно встретить в несколько другом виде и, соответственно, под другим названием. Использование иной торговой марки вынуждает производителей заменять один из вспомогательных компонентов или менять дозировку препарата. Тримекаин в современной фармакологии можно заменить одним из аналогов:
- аэрозоль Диоксизоль;
- раствор для наружного применения Диоксизоль;
- Левосин – мазь;
- Ректальные свечи Симетрид.
Тримекаина гидрохлорид встречается в составе комбинированных средств в сочетании с гидроксиметилхиноксалиндиоксидом, сульфадиметоксином и хлорамфниколом. При покупке стоит внимательно проверять подлинность препарата, потому что выпускается большое количество подделок, которые могут иметь более низкую цену.
ТРИМЕКАИН:
Клинико-фармакологические группы
29.011 (Препарат с противомикробным и местноанестезирующим действием для наружного и местного применения)
29.006 (Препарат с антибактериальным, местноанестезирующим и улучшающим регенерацию тканей действием для наружного применения)
27.008 (Препарат с противовоспалительным, вяжущим, подсушивающим и местноанестезирующим действием для местного применения в проктологии)
01.057 (Местный анестетик. Антиаритмический препарат. Класс I B)
Фармакологическое действие
Местный анестетик. Вызывает быстронаступающую продолжительную проводниковую, инфильтрационную, перидуральную, спинномозговую анестезию. Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Оказывает более интенсивное и длительное действие, чем прокаин. Малотоксичен, не вызывает местного раздражения тканей.
Оказывает антиаритмическое действие, относится к классу IB. В экспериментальных исследованиях показано, что его антиаритмическое действие в 1.5 раза сильнее, чем у лидокаина. Однако при желудочковой экстрасистолии у пациентов с острым инфарктом миокарда менее эффективен, чем лидокаин.
Фармакокинетика
При в/в введении T1/2 в α-фазе составляет около 8.3 мин, в β-фазе — около 168 мин.
Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, показаний.
Лекарственное взаимодействие
Норадреналин, который часто применяется в сочетании с тримекаином, вызывает местное сужение сосудов, что приводит к замедлению всасывания тримекаина, обеспечивая усиление и пролонгирование его анестезирующего действия, уменьшение системного действия.
Беременность и лактация
Безопасность применения тримекаина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Прочие: бледность кожи лица, тошнота.
Показания
Проводниковая, инфильтрационная, перидуральная и спинномозговая анестезия.
Желудочковые аритмии при остром инфаркте миокарда, желудочковые аритмии (независящие от концентрации калия в крови) при интоксикации препаратами дигиталиса, желудочковая тахикардия, аритмии при хирургических вмешательствах и катетеризации сердца.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к тримекаину.
Особые указания
Тримекаин (как и другие местные анестетики) в комбинации с вазоконстрикторами не применяют у пациентов с артериальной гипертензией, заболеваниями периферических сосудов, а также для анестезии тканей, снабжаемых конечными артериями (концевые фаланги, половой член).
Тримекаин не рекомендуется применять у пациентов с нарушениями метаболизма печени, при сердечной недостаточности.
Препараты, содержащие ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE)
• СИМЕТРИД (SIMETRIDE) ◊ суппозитории ректальные: 10 шт.• ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (100 мг/5 мл): амп. 10 шт.• ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) р-р д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: фл. 50 г• ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (100 мг/5 мл): амп. 10 шт.• ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.• ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (200 мг/10 мл): амп. 10 шт.• ДИОКСИЗОЛЬ (DIOXYSOL) аэрозоль д/местного и наружн. прим. 12 мг+60 мг/1 г: баллоны 30 г или 60 г• ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (20 мг/1 мл): амп. 10 шт.• ЛЕВОСИН (LEVOSIN) ◊ мазь д/наружн. прим.: туба 40 г, банки 50 г или 100 г• ТРИМЕКАИН (TRIMECAINE) р-р д/инъекц. 2% (40 мг/2 мл): амп. 10 шт.
Форма выпуска и состав
Выпускают Тримектал в форме капсул: размер №3, твердые желатиновые, белого/оранжевого цвета; содержимое капсул – белый или почти белый порошок (10 шт. в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке 6 упаковок; 20 шт. в упаковке ячейковой контурной, в картонной пачке 3 упаковки; 60 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка).
Состав на 1 капсулу:
- действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид – 20 мг;
- дополнительные компоненты: кальция стеарат (октадеканоат), повидон (поливинилпирролидон), крахмал кукурузный, лактоза;
- капсульная оболочка: краситель солнечный желтый (Е110), азорубин (Е122), желатин, титана диоксид (Е171).
Применение
Для того, чтобы купировать нарушенный ритм, специалист должен ввести от 85 до 120 мг раствора (2%), рекомендуемая скорость 2мг в минуту.
Если будет поверхностная анестезия, то разрешено использовать раствор 5%, проводниковое обезболивание предполагает использование 2% раствора в объеме до 200 мл, инфильтрационная анестезия осуществляется с использованием 0,5% раствора, объем не может превышать 400 мл, спинномозговая предусматривает 5% раствор в количестве до 3 мл.
Врачи настоятельно рекомендуют соблюдать рекомендуемые дозировки, так как чрезмерное введение вещества может повлечь за собой следующие последствия:
- Начнется крапивница;
- Пациент может ощущать сильнейший зуд на эпидермисе, покраснение верхнего слоя, воспалительный процесс в дерме;
- Сильные боли в области сердца, участится сердцебиение, могут потребоваться реанимационные мероприятия;
- Сильная тошнота, начнет выделяться рвота, кратность которой иногда достигает 6-7 раз;
- Сознание помутнеет, нарушается внешняя восприимчивость;
- Онемение в нижних конечностях пациента;
- Головная боль, которая распространится на плечи, может отдавать в левую руку;
- Отечность;
- Затруднение осуществления дыхания.
